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人免疫缺陷癥1型病毒逆轉錄酶的二聚化作為抗病毒靶點的效果 【?2006-07-05 發布?】 臨床報道
人免疫缺陷癥1型病毒(HIV-1)的抗藥性菌株是對HIV-1感染個體進行長期治療的一個主要障礙。對付這一現象的一些策略,包括直接作用于病毒的結構元件等需要考慮到獲得性免疫缺陷綜合征(AIDS)的發展。HIV-1反轉錄酶(RT)的二聚體接觸點對于維持二聚體結構的穩定性和它的催化功能都起到很重要的作用,這一現象為尋找抗HIV-1藥物的新的治療靶點起到了指導作用。目前許多已知的RT抑制物是通過降低RT二聚體結構穩定性而削弱它的聚合酶作用的,近期的研究表明有些非核酸類反轉錄酶抑制劑(NNRTIs)可以增強RT亞基之間的相互作用,在一定程度上增加了這些藥物的抑制效果。據報道,人工合成的二聚體相互作用肽可以通過激活RT的異源二聚體形成而干擾它的酶活性。這些小分子和多肽抑制劑都有著類似的作用,即降低RT二聚體的酶活,從而可以作為治療HIV-1的治療輔助藥物。/**/
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