中國研究者構建了PPARγ和PPARγ應答元件(PPRE)熒光素酶系統,并確定大黃單體成分大黃素是否能夠通過激活PPARγ促進HepG2肝細胞葡萄糖攝取。研究者采用(1)構建PPARγ和PPRE熒光素酶系統并對20余種中藥成分進行篩選;(2)將能夠激活PPARγ和PPRE系統的大黃素與HepG2肝細胞進行培養,分別用RT-PCR/Southern雜交測定PPARγmRNA的表達;(3)用Western印跡法測定大黃素處理后的HepG2細胞的PPARγ和葡萄糖轉運蛋白2(Glut2)的表達水平;(4)測定大黃素作用后的HepG2細胞對2-脫氧-[^3H]-D-葡萄糖攝取率。結果發現(1)在篩查的中藥成分中,大黃素作用24h后,呈劑量(0.04~180μmol/L)依賴性地增強COS-7細胞PPRE熒光素酶活性,其中90μmol/L濃度時達到最高值,為對照組的4倍(P〈0.01),而10μmol/L濃度的吡格列酮作用強度為對照組的6倍(P〈0.01);(2)大黃素在90μmol/L濃度時刺激HepG2細胞PPARγmRNA表達水平增加2.7倍(P〈0.01);(3)大黃素的作用呈劑量和時間依賴性地刺激HepG2細胞PPARγ和Glut2蛋白的表達水平。其中,PPARγ蛋白水平在90μmol/L和作用16h刺激作用最強,約為對照組的3.1―3.8倍(P〈0.01);Glut2蛋白水平在90μmol/L和作用16h刺激作用最強,約為對照組的2.5―4.3倍(P〈0.01);(4)HepG2細胞的葡萄糖攝取率在90μmol/L濃度的大黃素作用24h后,約為對照組的5倍(P〈0.01)。由此,研究者得出結論,研究結果顯示大黃素刺激HepG2肝細胞PPARγ和Glut2蛋白表達,并促進葡萄糖的攝取。/**/