6月1日消息—近期發表在《Journal of Nuclear Medicine》上的一篇文章報道了體內激動極可以促使生長抑素受體亞型2 快速、高效內化。

利用肽受體顯像，如用于生長抑素受體，對于腫瘤診斷是成功的，這是基于在特定腫瘤組織中肽受體表達增加，受體親和力增加。盡管在體外研究有充分的證據配體-受體復合物的內化，但體內的證據缺乏。

因此，來自瑞士的研究人員日前進行了一項試驗研究。大鼠皮下移植生長抑素受體亞型2 （sst2 ）陽性表達AR42J腫瘤，然后靜脈注射不同劑量的sst2激動劑[Tyr3，Thr8]奧曲肽或sst2拮抗劑1,4,7,10-四氮雜環十二烷（DOTA）-Bass和，從2.5分鐘至24小時注射后在不同時間處死動物，取腫瘤和胰腺進行分析。結果顯示，未經處理(TATE) 的動物，其sst2受體主要存在于胰腺癌和AR42J腫瘤細胞胞漿膜上；經處理的動物，其sst2受體存在細胞內，該內化速度快，注射2.5min后胞膜受體幾乎全部內化進入胞漿，注射TATE后可發現內體樣結構。

因為24小時時，受體又發現在細胞表面，因此研究者認為內部很可能是可逆的。這個過程也是激動劑依賴性，因為內化與高親和力sst2激動劑相關但與高親和力sst2拮抗劑無關。結果還顯示胰腺癌和AR42J腫瘤細胞存在同樣的內化作用，進一步在體外人胚腎sst2細胞得到證實。

因此，研究人員認為這些動物的數據表明，體內激動極可以促使生長抑素受體亞型2快速、高效內化，正常靶組織和腫瘤組織均有此內化作用。