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依托咪酯的血流動力學(xué)穩(wěn)定作用通過激動α2b腎上腺素受體實(shí)現(xiàn)

【?2003-12-30 發(fā)布?】 臨床報道  

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據(jù)德國學(xué)者報道,靜脈麻醉藥的血流動力學(xué)穩(wěn)定作用是通過激動α2b腎上腺素受體實(shí)現(xiàn)的。

德國基而大學(xué)Paris A博士指出,靜脈麻醉藥依托咪酯與α2腎上腺素受體激動劑(如右旋美托咪啶)的結(jié)構(gòu)相似。為此,研究人員選取缺乏α2腎上腺素受體亞型的小鼠研究了依托咪酯與α2腎上腺素受體之間的相互作用。

2腎上腺素受體亞型小鼠對依托咪酯和α2腎上腺受體激動劑右旋美托咪啶的鎮(zhèn)靜作用和心血管作用的反應(yīng),這是在體實(shí)驗(yàn)。>研究人員在體外培養(yǎng)人胚胎腎臟細(xì)胞(HEK293),然后應(yīng)用α2腎上腺素受體拮抗劑[3H]RX821002和依托咪酯干預(yù)進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)。

結(jié)果表明,對于野生型小鼠和α2腎上腺素受體缺失小鼠,腹腔內(nèi)注射依托咪酯后反正反射消失和恢復(fù)的時間相同,表明依托咪酯的催眠作用與α2腎上腺素受體無關(guān)。

研究人員指出,靜脈內(nèi)注射依托咪酯可以導(dǎo)致野生型小鼠短暫性的動脈血壓升高。但是對于α2腎上腺素受體亞型缺失小鼠沒有影響。

另外,體外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),對于α2腎上腺素受體轉(zhuǎn)染的HEK293細(xì)胞,依托咪酯可以阻斷α2腎上腺素受體拮抗劑[3H]RX821002的作用,并且發(fā)現(xiàn)依托咪酯對α2a腎上腺素受體的作用比α2b腎上腺受體和α2c腎上腺素受體的作用強(qiáng)。

在表達(dá)α2b腎上腺素受體的HEK293細(xì)胞,依托咪酯能夠增加細(xì)胞外信號相關(guān)激酶ERK1/2的磷酸化作用。

Paris博士認(rèn)為,依托咪酯是一種α2腎上腺受體激動劑,在體內(nèi)主要是激動α2b腎上腺受體使血壓升高,其可能與其麻醉誘導(dǎo)后的血流動力學(xué)較穩(wěn)定有關(guān)。


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