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中藥能遏制寄生蟲抗藥性 【?2005-04-23 發(fā)布?】 臨床報(bào)道
一個(gè)國(guó)際研究小組在新出版的《自然》雜志上報(bào)告說(shuō),經(jīng)過(guò)十多年的研究,一種基于中國(guó)傳統(tǒng)中藥——青蒿素研制出的藥物能有效遏制瘧疾寄生蟲的抗藥性,他們認(rèn)為這種新藥也許能革命性地改變瘧疾的治療方法。 世界上每年有3億人患瘧疾,其中100萬(wàn)人因此死亡。從20世紀(jì)60年代開始,氯喹成為治療瘧疾的特效藥之一,但在非洲和亞洲,瘧疾寄生蟲惡性瘧原蟲對(duì)氯喹等藥物越來(lái)越具有抗藥性。 青蒿素是植物青蒿的提取物。中國(guó)的古人在數(shù)千年前就開始用青蒿作為處方藥治療瘧疾,它還有明顯的退燒功效。科學(xué)家一直在研究青蒿素殺死瘧原蟲的機(jī)理。部分研究人員認(rèn)為,青蒿素中有一種名為氧化氫橋的化學(xué)結(jié)構(gòu),它在被鐵離子分解后會(huì)形成活躍的自由基,能夠?qū)σ幌盗械鞍踪|(zhì)及其它的生物分子展開攻擊,這種攻擊對(duì)寄生蟲而言是致命的。另外一種觀點(diǎn)是,與氯喹的工作原理類似,青蒿素能夠阻斷寄生蟲消耗人體血紅蛋白時(shí)產(chǎn)生的有毒副產(chǎn)品血紅素在體內(nèi)的傳輸。基于青蒿素中的氧化氫橋分子殺死寄生蟲的特點(diǎn),美國(guó)內(nèi)布拉斯加大學(xué)醫(yī)學(xué)中心、瑞士熱帶研究所、澳大利亞維多利亞藥學(xué)院等的研究人員合作,對(duì)青蒿素的這種分子進(jìn)行了輕微的改變,由此制成了新藥RBx-11160。這種藥只需要服用三天,它簡(jiǎn)單的結(jié)構(gòu)讓其生產(chǎn)成本比原來(lái)便宜5倍。內(nèi)布拉斯加大學(xué)醫(yī)學(xué)中心的Yuanqing Tang參與這種藥物的研發(fā),他說(shuō):“我們希望能證明RBx-11160對(duì)治療瘧原蟲類的抗藥性是有用的。”Tang和同事的方法是對(duì)青蒿素中的氧化氫橋分子進(jìn)行了修飾,在其中增加了一個(gè)化學(xué)基,從而讓這種分子制成的藥物能夠溶于水且更加穩(wěn)定。 更好的溶解性意味著這種藥物能夠通過(guò)口服或靜脈注射的方式使用。穩(wěn)定性意味著在這種藥物到達(dá)寄生蟲所在的血漿的過(guò)程中只有極少數(shù)的化合物會(huì)分解。而且這種新藥療效更強(qiáng),當(dāng)被感染的小鼠服用這種新藥后,4天之中95~100%的寄生蟲都消失了,而傳統(tǒng)的青蒿素藥物需要服用一周的時(shí)間才能清除95%的寄生蟲。 7月份,RBx-11160在英國(guó)進(jìn)入人體安全的預(yù)期臨床試驗(yàn)。Tang說(shuō)最初的結(jié)果令人振奮,但獲得全面的數(shù)據(jù)還需要一段時(shí)間。 英國(guó)利物浦大學(xué)的瘧疾研究員Paul Oneill說(shuō):“如果這種藥物在人體的療效不錯(cuò),那么可以將它與另一種藥物結(jié)合使用,以確保殺死RBx-11160沒(méi)有殺死的寄生蟲。” /**/
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