唑來膦酸通過直接機制(腫瘤細胞黏附、侵襲、凋亡)和間接機制(血管生成、γδT細胞)發揮抗腫瘤效應，盡管在目前使用劑量下唑來膦酸的耐受性良好，但要發揮有意義的抗腫瘤效應，需要加大給藥劑量或增加給藥次數。未來一項重要任務是，確定最有效的給藥劑量和給藥方案，以最大限度地發揮唑來膦酸體內抗腫瘤作用以及其與標準抗腫瘤藥物的協同作用。