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1.6二磷酸酶果糖抑制劑可能對2糖尿病人有效 【?2005-05-31 發(fā)布?】 臨床報道
MB06322,一種選擇性1、6二磷酸酶果糖抑制劑(FBPase),降低了2型糖尿病大鼠模型的血漿葡萄糖水平,據(jù)5月31日《國立科學(xué)院院刊》(PNAS 2005;102:7970-7975)上的一項報告。 “我們的這一方法設(shè)計來通過直接和特異性抑制過多生成通路――主要是糖原異生通路――來減少肝生成葡萄糖的數(shù)量”,美國圣地亞哥Metabasis Therapeutics公司的埃利?。∕ark D. Erion)告訴路透社記者,“顯然,這種方法是否最終能被證明安全、有效還有待進行許多工作”。 他和同事研究了MB06322(也稱為CS-917)對Zucker肥胖的2型大鼠模型基礎(chǔ)和餐后血糖水平的影響。他們報告,MB06322在濃度為1mmol時完全抑制了人肝細胞中葡萄糖的生成。輕度或重度肥胖糖尿病大鼠口服MB06322有劑量依賴性的葡萄糖降低,用藥后2.5-5小時達最大效用。約3/4的年老大鼠MB06322治療也增加了血乳酸水平。 “兩項Iia期研究初步證實了它對人類的效果”,埃利隆說,“兩個研究都表明2型糖尿病人口服MB06322血漿葡萄糖顯著減少,另外,加上早期對志愿者的研究,表明MB06322的耐受性也很好”?!暗?,3月份我們公布了I期藥物相互影響研究(它聯(lián)用了MB06322和糖尿病人常用藥二甲雙胍)中觀察到的2個乳酸酸中毒病例”,他補充,“這些結(jié)果導(dǎo)致中止了兩項新開始的II期研究,這樣Metabasis和Sankyo公司可以評估有關(guān)項目并決定MB06322的未來。如今檢查還在進行之中”。 /**/
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