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新型抗生素靶向醫院病原體 【?2006-07-13 發布?】 美迪醫訊
研究人員發現了一種新型抗生素，它具有獨特的作用機制，能夠徹底根除其它藥物經常無效的幾種醫院獲得性病原體。
默克研究實驗室(Rahway, NJ, USA; www.merck.com/mrl)的研究人員發現了一種叫平板霉素(platensimycin)的抗生素，這是一種先前未知的抗生素類，由鈍頂鏈霉菌(Streptomyces platensis)產生。平板霉素對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和耐萬古霉素腸球菌(VRE)等革蘭式陽性菌具有強效、廣譜的抗菌活性。
該藥物通過選擇性阻斷細胞脂質生物合成起作用。尤其是它靶向FabF/B——一種參與脂肪酸合成的生物酶。直接結合分析顯示，平板霉素與靶體蛋白的?；钢虚g產物發生特異性的相互作用，且X射線晶體學研究顯示，酰化作用時發生的特異性構象變化一定在抑制劑能夠結合之前發生。在細胞培養及動物研究中，試驗顯示藥物活性可抵抗多種耐藥有機體，包括MRSA、 VRE和萬古霉素中度耐藥金黃色葡萄球菌。這一發現在2006年5月18日的《自然》雜志上以短文的形式發表。
合著者Stephen Soisson博士說，“細菌中，通過建立長碳鏈進行脂肪酸合成。這些碳鏈從兩個碳單元開始，每次有兩個碳單元相繼加上來，碳鏈以此方式不斷增長；這一抗生素靶向的酶就是建立碳鏈的催化酶，通過高度特異地抑制這種酶，它阻止了，而脂肪酸合成對于細菌生長是至關重要的。”
領銜作者Jun Wang博士及其同事說，“平板霉素是FabF/B凝固酶最有效的抑制劑和這些靶體的唯一抑制劑，它具有廣譜活性，在體內見效，并且沒有觀察到有毒性?！?/FONT>
Merck Research Laboratories >> www.merck.com/mrl
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新型抗生素
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