納米微粒靶向療法能抑制斑塊形成

【?2006-09-19 發布?】　美迪醫訊

研究者使用敏化的納米微粒來將煙曲霉素——一種抑制新血管生成的藥物——直接輸送到新形成的動脈粥樣硬化斑塊的底部。通過此途徑將很低劑量的煙曲霉素輸送到兔子模型體內，結果使斑塊中的新生血管減少了60－80％。

華盛頓大學醫學院（美國密蘇里州圣路易斯市；www.wustl.edu）的研究者采用給兔子喂食高膽固醇飲食80天的方法制備了一個動脈粥樣硬化模型。通過磁共振成像（MRI）對兔子進行評價的結果表明，這些動物的主動脈內出現了很多小的動脈粥樣硬化斑塊。

實驗性藥物的制備是將煙曲霉素加入到納米微粒中，這些納米微粒已經過敏化，能與整合素特異性結合，整合素是一種存在于正在生長的斑塊底部的蛋白質。給動物模型注射這種包含一劑煙曲霉素的納米微粒，這一劑藥的濃度比抑制新血管生成所要求的正常濃度低50,000倍。

這一試驗的結果發表于2006年7月6日《動脈粥樣硬化、血栓形成和血管生物學》雜志的在線版上。結果顯示，當用含煙曲霉素的納米微粒靶向整合素進行治療后，兔子的MRI圖像強度有所降低（2.9%），而未經治療的兔子這一指標是18.1%。第三組兔子接受的是非靶向煙曲霉素納米微粒治療，與未用藥治療的對照組相比，其血管整合素表達（12.4%）沒有差異。在另一項側重于微觀變化的研究中，在顯微鏡下看到經煙曲霉素治療的兔子其主動脈的血管比對照組要少。

“我們希望在早期追蹤這一疾病，在這一時期病人還不需要立即接受介入治療來預防嚴重的心臟問題，”該文第一作者、華盛頓大學醫學院助理教授Patrick Winter博士解釋說。“我們認為煙曲霉素納米微粒有可能被納入到一套方案中，該方案包括有降脂作用的他汀類藥物或改變飲食。煙曲霉素會對神經認知產生副作用，高劑量時會引起大腦損傷。納米微粒能夠將藥物濃集于病灶處從而能夠降低給藥劑量。”

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