癌癥研究人員近日采用一種新型的化學蛋白質組技術來研究三種慢性髓系白血病(CML)藥物的分子反應，其中兩種藥物已經獲批準，同時還有一種藥物正在接受臨床檢驗。

化學蛋白質組學按照一種系統方式通過使用化學探針來研究蛋白質的功能和機理。Cellzome有限公司(Cambridge, UK and Heidelberg, DE; www.cellzome.org)的研究人員使用其獲得的固相激酶結合基質(Kinobeads)來測量潛質藥物對300多種不同的激酶的效力。通過質譜的方法，利用相對定量和絕對定量的等重元素標記對結合在基質上的蛋白質進行定量使用了適于。

通過測量與親和基質的競爭能力可以評估藥物與其在細胞裂解液或細胞中靶物的結合能力。通過繪制藥物引發的被捕獲蛋白磷酸化狀態的變化可以分析靶物激酶的下游信號途徑。

研究發表在2007年8月26日網絡版的《自然》雜志—生物技術分冊上。三種藥物伊馬替尼 (格列衛)、達沙替尼(撲瑞賽)以及bosutinib (試驗性SKI-606) 在K562細胞中的定量圖譜證實了包括ABL和SRC激酶家族在內的已知靶物，并發現了伊馬替尼的新靶物—受體酪氨酸激酶DDR1和氧化還原酶NQO2。

資深作者、Cellzome副總裁Gerard Drewes博士說，本文關鍵字: