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III類抗心律失常藥物研究進展

【?2004-08-24 發布?】 美迪醫訊
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新藥的研制和開發,一直被藥學領域的專家所關注。在此次會議上,與會者對俄羅斯心臟病研究所羅什實科夫院士就其研制的III類抗心律失常藥物Nibentan和RG-2所做的報告,同樣產生了濃厚的興趣。

羅什實科夫院士介紹,Nibentan主要用于治療陣發性和慢性房顫。其最近結束的臨床研究表明,Nibentan具有較好的臨床抗心律失常作用和較低的致心律失常副作用:對102個病人靜脈給予125~250微克/千克的Nibentan,其尖端扭轉性室速的發生率僅為3%左右。實驗研究表明,在房顫動物模型上,Nibentan可明顯終止其房顫的發作,并有效地防止了房顫的復發。電生理實驗表明,Nibentan可劑量依賴性增加心房和心室的有效不應期,但不改變心房和心室的心肌細胞傳導速度。膜片鉗實驗表明,Nibentan具有延長動作電位時程、抑制心肌細胞延遲整流性鉀電流和乙酰膽堿激活的鉀電流作用。這些實驗結果闡明了Nibentan有效抗心律失常作用的機制。

RG-2也是一個具有延長動作電位時程特征的III類抗心律失常新藥。與Nibentan相似,該藥也具有抑制心肌細胞延遲整流性鉀電流和乙酰膽堿激活的鉀電流作用,同時也具有劑量依賴性增加心房和心室有效不應期的作用,但不改變心房和心室的心肌細胞傳導速度。RG-2的優勢在于它的應用劑量明顯低于Nibentan的應用劑量——僅是Nibentan應用劑量的1/10。羅什實科夫院士最后總結說,Nibentan和RG-2是具有較好開發前景的III類抗心律失常新藥。與目前應用的III類抗心律失常藥物相比,這兩種藥物具有較低的致心律失常副作用和可靜脈給藥的優勢。

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