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效果更看好的腫瘤藥物問世

【?2006-03-02 發布?】 美迪醫訊
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研究者已經發明了一種鉑類抗癌藥物,希望能夠最終替代順鉑,因為順鉑會導致嚴重的副作用,并常常在腫瘤細胞對其產生抗性后變得無效。

 

大家一般認為順鉑是通過結合到DNA上并妨礙細胞的修復機制來殺死腫瘤細胞的。盡管順鉑是一種有效的藥物,但是研究者已經找到第二代化合物,其治療劑量較低,副作用較小。最常見的是卡鉑,它在1989年以鉑爾定的形式進入到美國市場,用于晚期卵巢癌的初始治療,現在其銷售情況已經高于順鉑。鉑爾定因為其二羧基配位體能夠減緩卡鉑降解為潛在毒性的衍生物而導致毒性較低。其它的類似物包括二羧基氨鉑(IV),它可以被代謝并形成順鉑(II)類似物。 

 

他們的文章發表在《無機化學》20051226的期刊上,在這篇文章中,維吉尼亞聯邦大學(Richmond, USA; www.vcu.edu)的研究者描述了一種三環鉑化合物,其細胞吸收作用要顯著高于中性順鉑以及其它多環鉑化合物。

 

“鉑類抗癌藥物化學研究的目的在于設計并發現一種通過新的機制發揮作用的復合物,”維吉尼亞聯邦大學化學教授Nicholas Farrell博士解釋道,“對現行藥物產生的抗藥性是由于細胞吸收太差以及細胞對化療制劑造成的損傷進行修復的能力增加造成的。通過重點利用新的DNA結合模式,將這些新的化合物設計成可以克服細胞的耐受性,在此過程中,我們已經發現鉑類藥物進入到細胞內的劑量在增加。鉑類藥物是否能有效殺死細胞與其胞內濃度直接相關。” 

維吉尼亞聯邦大學>> www.vcu.edu

本文關鍵字: 腫瘤藥物 
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