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哮喘專題:丙酸倍氯米松納米微囊的肺內分布及清除的研究 【?2007-09-11 發布?】 臨床報道
天津市第三中心醫院(300170) 研究丙酸倍氯米松(BDP)納米微囊的肺內分布及清除特征,探討BDP 納米微囊的肺沉積及緩釋作用。(1)采用 W/O/W 乳化法和蒸法去溶劑法,以聚乳酸-聚乙醇酸的共聚物(PLGA)為囊材,制備BDP-PLGA 納米微囊并用掃描電鏡測粒徑及觀察表面特征。(2)豚鼠霧化吸入3H-BDP-PLGA 納米微囊,取肺組織切片,熒光顯微鏡下觀察肺內分布。(3)56 只昆明種小鼠隨機分成2 組(3H-BDP組和 3H-BDP-PLGA 納米微囊組)。氣管內給藥后不同時間點取肺組織,通過液體閃爍計數器測放射性劑量。結果顯示:(1)BDP-PLGA 納米微囊呈表面光滑的球形,中位粒徑220.4nm。豚鼠霧化吸入包有熒光素鈉的納米微囊后,下呼吸道末端及肺泡均可觀察到沉積的熒光顆粒,并可維持數天。(2)肺內藥物含量,給藥后1、15min,BDP 組與其PLGA 納米微囊組無統計學意義,隨著時間的延長,BDP-PLGA納米微囊組高于BDP 組。 結果提示:(1)BDP-PLGA 納米微囊粒徑小,霧化吸入后,在外周肺組織有廣泛的沉積。(2)與原型藥相比,BDP-PLGA 納米微囊在小鼠體內有良好的釋藥特征,隨著囊壁的降解,逐步釋放出藥物。延長藥物在肺內停留時間,在不增加劑量的情況下,更長時間發揮局部抗炎作用。 /**/
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