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中藥黃酮類抗DM的作用研究

【?2004-08-27 發布?】 美迪醫訊
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近年來,國內外許多學者從植物中提取、分離多種具有藥理活性的化合物,其中以黃酮類最受重視,并從多個角度探討了其對糖尿病(DM)及其并發癥的作用機制。

■抗脂質過氧化及代謝紊亂

槲皮素(QU)200毫克/千克給糖尿病大鼠每日腹腔注射,能顯著降低糖尿病大鼠空腹血糖及胰島素水平,同時能顯著地降低糖尿病大鼠血清總膽固醇、甘油三酯、脂質過氧化物含量,而對正常大鼠血糖無影響。對腎組織上過氧化脂質(LPO)及晚期糖化終末產物(AGEs)、脂質過氧化物加熒光均有明顯抑制作用,尿蛋白排泄量明顯減少,腎小球基底膜和基質增生均有改善,可能是QU治療糖尿病腎病的主要機制。

金雀異黃素、大豆苷元、金雀異黃苷和大豆黃酮苷等異黃酮類化合物對過氧化亞硝酸鹽誘導的大鼠低密度脂蛋白(LDL)氧化模型呈劑量依賴性關系,對糖尿病心血管并發癥有一定的作用。

水飛薊素(SE)可通過抑制糖尿病大鼠主動脈和腎臟組織非酶糖化及氧化,從而控制糖尿病慢性血管并發癥及糖尿病腎病。從甘草中分離得到的7個黃酮化合物,其中光干草定對氧化的LDL抗氧化作用最強,特別是對早期動脈粥樣硬化損壞起到關鍵性的抑制作用。橙皮苷對糖尿病大鼠腎功能和形態有一定影響,對糖尿病預防并發癥方面具有與氨基胍相似的作用。

■促胰島素分泌

茴香籽總黃酮是茴香種子的主要有效成分,約含黃酮8%,對家兔有明顯的降血糖作用,可能途徑是刺激胰島素分泌。水芹黃酮可使正常動物血糖降低,并促進正常動物及高血糖動物胰島素釋放(P<0.05,P<0.01),還可明顯降低血清甘油三酯(P<0.01)及升高糖尿病動物降低的胰淀粉酶水平(P<0.01)。

■抑制醛糖還原酶

黃芩苷是有效的醛糖還原酶抑制劑(ARI),可使腎病大鼠腎臟醛糖還原酶(AR)活性明顯下降,尿蛋白呈下降趨勢,腎小球病理變化得到明顯改善。槲皮素對AR有一定的抑制。中藥苦骨根的提取物主含異黃酮,通過抑制葡萄糖代謝途徑中的關鍵性酶——AR的活性而預防糖尿病患者出現白內障。

■改善微循環

糖尿病患者血管病變非常廣泛,微血管病變表現為毛細血管基膜增厚,伴有微循環異常。通過檢測锝標記的白蛋白的滯留時間和所測得的參數,考察毛細血管的通透性,結果發現番葉木苷能增強糖尿病患者毛細血管的通透性。

■其他

一些黃酮類可促進糖原恢復正常水平,增加細胞、組織和靶器官對糖的攝取,糾正糖代謝紊亂。桑葉富含黃酮類,將200毫克/千克桑葉提取物腹腔注射于STZ小鼠,可促進外周細胞利用葡萄糖。楊梅素可促進脂肪細胞對糖的攝取。由于炎癥細胞浸潤可導致胰腺β細胞損壞,給胰島素依賴糖尿病大鼠模型用番葉木苷500毫克,結果顯示其抗炎、抗自由基及改善血管通透性的作用,與未給藥組有明顯差別。金雀異黃素、大豆苷元、大豆黃酮苷也顯示出一定的抗炎作用。

目前,對黃酮類化合物抗糖尿病及其并發癥藥理作用研究大多在實驗階段,臨床試驗僅是少部分。黃酮類化合物藥源開發,提取新的有效成分及藥理藥效,使臨床應用范圍擴張,國內外都十分重視。由于天然植物或藥物中的黃酮類化合物毒性小,不僅可降低血糖,且可抑制并發癥的發展。 

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