（天津）為了研究咔唑生物堿HY-1對人慢性骨髓性紅白血病K562細(xì)胞的增殖抑制和凋亡誘導(dǎo)作用，并探討其作用機(jī)制。研究者通過SRB法檢測HY-1對K562細(xì)胞體外增殖的影響；通過PI熒光染色法、羅丹明123染色法、AnnexinⅤ-PI染色法等流式細(xì)胞術(shù)和瓊脂糖凝膠電泳法，觀察HY-1處理K562細(xì)胞后凋亡相關(guān)指標(biāo)的變化, 通過Western blot檢測凋亡相關(guān)蛋白的變化。結(jié)果 HY-1對K562細(xì)胞體外增殖的半數(shù)抑制濃度(IC50)為 (29.05±0.90) μmol/L.隨著HY-1藥物濃度的增加和作用時(shí)間的延長，SubG1期細(xì)胞明顯增加，線粒體膜電位迅速下降，發(fā)生凋亡的細(xì)胞比例也顯著增加，而且經(jīng)瓊脂糖凝膠電泳檢測到了典型的DNA Ladder。Western blot結(jié)果顯示，細(xì)胞色素c (Cyt c)表達(dá)明顯增加；caspase-9酶原被剪切，且活化程度呈時(shí)間依賴性,caspase-3酶原及其作用底物PARP也發(fā)生了剪切, caspase-8表達(dá)無明顯變化。可見 HY-1能夠以劑量-時(shí)間依賴方式，通過線粒體激活途徑，誘導(dǎo)K562細(xì)胞發(fā)生凋亡，并由此發(fā)揮其抗腫瘤活性。/**/