DNA聚合酶和RNA酶H(RH)激活HIV反轉錄酶(RT)這一過程目前被普遍看作是抗逆轉錄療法的潛在位點。對于DNA聚合酶激活的藥物靶點治療已經獲得了成功，已經發現12種藥物可以對HIV感染起到很好的治療效果并且還有很多其他的藥物正在進行臨床試驗。相比之下，篩選可用的選擇性的HIV RH的抑制物的步驟則顯得慢一些，已篩選出來的這些酶功能抑制劑也剛剛達到臨床試驗的階段。由于普通的HIV病毒株對目前使用抗逆轉錄療法的高耐受性，選擇性的HIV RH抑制物很有可能在重組療法上體現出巨大的臨床效應。最近在一些關鍵領域中取得的進展大大推動了HIV RH抑制物的發現。科學家們發明了基于熒光檢測的高通量篩選系統，這一系統可以很高效的對有可能的抑制物進行篩選。除此之外科學家們還完成了HIV RT和RH的表達純化，結晶和晶體結構的分析，這個工作可以讓人們更多的從結構動力學的角度來分析抑制物的可能分子形態。科學家們還獲得了HIV RT和RH的抑制物結合區域的晶體結構，最后，相關核酶酶學機制上的類似和差別為人們提供了獲得選擇性抑制物的條件。總的說來，這些進展為選擇性HIV RH抑制物的合理設計提供了理論依據。 /**/