6月26日消息，中國研究者研究孕激素拮抗劑米非司酮對白血病多藥耐藥細胞K562／A02的逆轉作用及其機制。

研究者通過MTT法檢測米非司酮作用72h后K562／A02細胞增殖及其對阿霉素殺傷敏感性的變化；流式細胞術檢測米非司酮作用前后K562／A02細胞表面P糖蛋白的表達和細胞內柔紅霉素的濃度；免疫組化法觀察米非司酮作用前后K562／A02細胞凋亡相關蛋白bcl-2、Bax、caspase-3的表達；RT—PCR檢測米非司酮作用后對K562／A02細胞內葡萄糖神經酰胺合成酶（GcS）mRNA表達的影響。

結果發現2．5、5．0和10．0μmol／L米非司酮不抑制K562／A02細胞的增殖，但上述濃度的米非司酮作用后K562／A02細胞對阿霉素的敏感性較前分別增強了1．68、4．17和10．71倍。K562／A02細胞表面P糖蛋白的表達為（49．03±5．32）％，10μmol／L米非司酮作用72h后降低到（28．60±2．13）％（P〈0．01）；K562／A02細胞內柔紅霉素的濃度為（61．07±8．61）％，而10μmol／L米非司酮作用后升高到（92．72±3．48）％（P〈0．01）。經10μmol／L米非司酮作用后，bcl-2蛋白表達由（56±9）％降低到（37±6）％（P〈0．05）；Bax蛋白由（40±5）％升高到（87±10）％（P〈0．01）；caspase-3蛋白則由（36±7）％升高到（89±6）％（P〈0．01）。RT—PCR結果顯示K562／A02細胞GcS mRNA的表達較K562細胞明顯升高，10μmol／L米非司酮能明顯降低K562／A02細胞內GcS mRNA的表達。

由此，研究者得出結論，米非司酮可逆轉白血病K562／A02細胞的多藥耐藥，且具有劑量依賴性。10μmol／L米非司酮能明顯逆轉白血病K562／A02細胞的多藥耐藥，其機制與降低P糖蛋白的水平，調節凋亡相關蛋白bcl-2、Bax、caspase-3的表達，降低GcS mRNA有關。