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來氟米特治療類風濕關節炎血漿濃度與療效關系 【?2008-12-14 發布?】 臨床報道
中國研究者探討了類風濕關節炎(RA)患者來氟米特(LEF)活性代謝產物A771726的濃度與劑量、療效及不良反應的關系,從而根據藥代動力學的差異指導RA患者合理化個性化用藥。研究者采用多中心、前瞻性、分組對照研究。將RA患者分為50mg/d與30mg/d沖擊組及20mg/d與10mg/d、10mg隔日1次3組。各組患者于用藥前,沖擊3d后及用藥1個月后分別檢測A771726血漿谷濃度,同時記錄壓痛、腫脹關節數、關節痛程度、晨僵時間及C反應蛋白(CRP),并檢查血尿常規、肝腎功能。結果發現50mg/d組,30mg/d組3d后的血藥濃度分別為(19±14)、(18±15)μg/ml,兩組間P〉0.05;20mg/d組、10mg/d組及10mg隔日1次組1個月后血藥濃度分別為(46±30)、(26±10)、(13±7)μg/ml,20mg/d與10mg/d兩組比較、10mg隔日1次組與20mg/d及10mg/d組比較差異均有統計學意義(P〈0.01)。20mg/d與10mg/d組間RF改善率差異有統計學意義(P〈0.01)。除了10mg/d組晨僵改善不明顯外,各組在治療后RF、關節疼痛、壓痛、腫脹、晨僵改善方面差異均有統計學意義(P〈0.01)。由于觀察時間較短,例數尚少,各組間不良反應差異不明顯。由此,研究者得出結論,在一定范圍內LEF血藥濃度與劑量有關。50mg/d與30mg/d沖擊治療3d,部分患者達到治療RA的有效血濃度,縮短起效時間。為了持續維持有效治療血藥濃度,口服劑量至少10mg/d,20mg/d組RF改善率優于10mg/d組。/**/
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