7月6日消息—近期發(fā)表在《Journal of Orthopaedic Research》上的一篇文章報道了新型2-苯基-4-喹諾酮化合物 CHM-1 是一種強力細胞凋亡誘導劑，其凋亡誘導機制在表現(xiàn)出的抗癌活性中發(fā)揮作用。

新型2-苯基-4-喹諾酮化合物在不同的人類腫瘤細胞中具有強大的細胞毒作用。在這項來自臺灣的研究中，研究人員分析了20-氟-6,7-甲基-2-苯基-4-喹諾酮（CHM-1）對骨肉瘤 U-2 OS 細胞的抗癌作用和作用機制。流式細胞、DAPI染色、彗星試驗和Caspase抑制劑試驗顯示CHM-1可以誘導細胞凋亡，細胞阻滯在G2/M期，IC50 為 3 μM；caspase-3, -8 和 -9 被活化且mRNA被刺激表達，其凋亡與活性氧生成增加、DNA損傷、Δψm水平降低、線粒體細胞色素C釋放相關。

同時還發(fā)現(xiàn)AIF 和 Endo G 的 mRNA 表達增加。傷口愈合法、明膠酶譜法和Transwell法評價了CHM-1的抗細胞遷移和侵襲性，在<3 μM 濃度時即可抑制腫瘤細胞轉移，進一步研究發(fā)現(xiàn)這是通過抑制基質金屬蛋白酶-2， -7 和-9 的作用。同時，CHM-1也降低了MAPK信號通路。

總之，CHM-1是一種強力細胞凋亡誘導劑，其凋亡誘導機制在表現(xiàn)出的抗癌活性中發(fā)揮作用。