關于bosentan治療肺動脈高壓的綜述

【?2003-12-29 發布?】　臨床報道

　　研究人員說，傳統方法治療后依然有世界衛生組織定義的III或IV級心衰癥狀的肺動脈高壓（PAH）病人最可能因bosentan治療而受益。

　　美國南卡醫科大學藥學博士坎農（Kenneth W. Kenon）和納皮（Jean M. Nappi）在一新發表的綜述中通過評價從互聯網上搜索到的有關文獻，描述了bosentan――第一種口服、活性的非肽內皮素(ET)受體拮抗劑，ＦＤＡ批準用于治療PAH――的藥理學、藥物動力學、效用和安全性。

　　研究證實ET-1的血漿濃度和PAH的疾病嚴重性存在正相關關系。作為ET的競爭性拮抗劑，bosentan可舒張全身及肺部血管，阻斷ET受體活化的生物學后果。每天服用兩次125mg劑量可舒張肺部血管，改善心肺血液動力學。用藥后3-5小時達到血漿頂濃度，主要由肝臟經細胞色素P450酶通路代謝，半衰期大約為5個小時，3-5天后達到穩態血漿濃度，通過膽汁分泌清除藥物，尿液中分泌的不到口服量的3%。

　　服用此藥較方便，生活品質改善，效果與依前列醇相似。較大的副作用包括肝臟毒性和重度出生缺陷。

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